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Linactivation des androgènes par les UDP-glucuronosyl-transférases

Linactivation des androgènes par les UDP-glucuronosyl-transférases

Quand vous en prenez de vous-même pour performer, sachez que vous vous exposez à de nombreux risques pour votre santé. En dehors des risques pour la santé des consommateurs, il y a également un risque de poursuites judiciaires pour les usagers et les revendeurs de ces produits assimilés à des stupéfiants. Mais leur accessibilité via Internet fait qu’ils sont largement utilisés dans le cadre d’un marché parallèle (en dehors des circuits pharmaceutiques) par des sportifs dans des disciplines plus laxistes en matière de lutte antidopage et par des sportifs amateurs.

  • Il est aussi intéressant de constater que l’UGT2B17 n’a pas été détectée dans les cellules luminales, mais les résultats suggèrent plutôt la présence, dans ces cellules, d’UGT2B15, une enzyme capable de conjuguer la DHT, mais à un degré moindre que l’UGT2B17 (Figure 3).
  • Elle peut être génante et affecter considérablement la qualité de vie des hommes concernés.
  • De fait, près de 50% des substances absorbées par l’organisme sont éliminées par l’action des UGT [
    1].
  • Sur la base d’un examen attentif de la littérature publiée, on peut voir que le palmier nain est le plus efficace, suivi par le pollen, du pygeum et de l’ortie.
  • Ces problèmes psychiques peuvent malheureusement s’installer dans la durée, même après l’arrêt de la consommation.

Ces troubles mentaux sont d’autant plus marqués et dramatiques si les consommateurs sont adolescents. S’administrer des stéroïdes anabolisants volontairement a principalement pour but d’augmenter la masse musculaire et ainsi la force et la puissance musculaire et donc la performance sportive. Les premiers indices sont un changement corporel (un gain de masse musculaire très important), un changement psychologique avec des comportements agressifs et un changement de régime alimentaire (avec des apports de protéines beaucoup plus importants).

Considérations sur l’alcool :

Le bêta-sitostérol a entraîné une augmentation du débit urinaire et une diminution de l’urine laissée dans la vessie après la miction. Le pollen a été utilisé dans les cas de prostatite et d’HBP en Europe pendant plus de 40 ans (36). Les causes de l’HBP restent un mystère, mais les changements (liés au vieillissement) des niveaux d’hormones circulant dans le sang peuvent être un facteur. La prédisposition génétique joue un rôle mineur dans l’HBP, particulièrement lorsque l’HBP survient chez un homme plus jeune (1-3).

  • Accusés de susciter des crises de violence incontrôlées (“roid rage“), ces produits ont-ils joué un rôle dans cette affaire ?
  • Cette enzyme a été détectée dans le foie, le rein, le cerveau, la glande mammaire et dans le système gastro- intestinal; elle n’a pas été détectée dans la prostate ni dans le tissu adipeux [ ].
  • La spécificité des deux formes d’UGT2B15 sur les stéroïdes testés est semblable.
  • Ces observations suggèrent que l’expression du variant UGT2B15(D85) peut être responsable d’une accumulation de la DHT dans les cellules sécrétrices qui constituent le site où débute le cancer de la prostate et, de ce fait, pourrait augmenter le risque de survenue de ce cancer.
  • L’UGT2B17 est une enzyme, qui contrairement à l’UGT2B15, peut conjuguer aussi bien l’hydroxyle en position 3 de l’androstérone que celui en position 17 du 3α-diol, de la DHT et de la testostérone (Figure 2).

Aujourd’hui, ces produits dopants ne sont plus utilisés dans le sport de haut niveau, car ils sont très facilement détectables par des tests urinaires. Ils ont été remplacés par d’autres produits plus performants tout aussi dangereux, comme l’hormone de croissance. Si elle n’est pas traitée, l’HBP peut obstruer la sortie de la vessie, entraînant une rétention d’urine sévère et éventuellement des dommages aux reins. Une intervention chirurgicale peut être indiquée chez les personnes pour lesquels la cure prostatique n’a pas fonctionné, qui ont une infection récurrente ou qui présentent des signes d’insuffisance rénale.

Les effets indésirables psychiques

Le cholestérol endommagé par les radicaux libres peut endommager les cellules de la prostate, provoque l’augmentation de la croissance cellulaire observée dans l’HBP. Tous les efforts doivent être faits pour réduire les niveaux de cholestérol en maintenant un apport élevé d’antioxydants. Cette enzyme a été isolée en 1996 à partir de la prostate humaine [ ] et son ARN messager a été détecté dans le foie, le rein, l’utérus, la glande mammaire, le testicule, la surrénale et la peau. L’UGT2B17 possède une homologie de 95% avec l’UGT2B15 et de 77% avec l’UGT2B7.

Quel est le mécanisme d’action ?

S’agissait-il de profils particuliers, de personnes déjà fragiles psychologiquement ? Plus particulièrement, en Allemagne et en Autriche ou ils représentent plus de 90% de toutes les utilisations concernant l’HBP. En Italie, les plantes représentent environ 50% (30).Actuellement les produits végétaux disponibles en Europe pour la prostate contiennent le palmier nain (Serenoa repens)., le pygeum (Pygeum africanum), l’ortie (Urtica dioica) et le pollen de fleurs.

Son expression tissulaire est similaire à celle de l’UGT2B15 plutôt qu’à celle de l’UGT2B7. Contrairement à l’UGT2B7 et à l’UGT2B15, on ne connaît aucun polymorphisme pour cette enzyme. Les enzymes UDP-glucuronosyltransférases testosterone-pills (UGT) catalysent l’ajout du groupement glucuronyl de l’acide uridine 5’-diphosphoglucuronique à des composés endogènes et exogènes pour les rendre plus polaires et faciliter leur élimination du corps.

Les trois premiers sont convertis en testostérone dans plusieurs tissus cibles des androgènes et la testostérone est, en retour, métabolisée en dihydrotestostérone (DHT) qui est le stéroïde endogène qui possède la plus haute affinité pour le récepteur des androgènes [
5]. On a longtemps cru que ces stéroïdes retournaient immédiatement dans la circulation sanguine où ils étaient éliminés par le foie ou le rein sous forme de dérivé glucuronide ou sulfate. Plusieurs travaux montrent toutefois que ce sont les dérivés glucuronides de l’androstérone et du 3α-diol plutôt que les stéroïdes non-conjugués que l’on retrouve principalement dans la circulation [
6, ]. La racine de l’ortie urticante (Urtica dioica) s’est également révélée efficace pour la prostate.

Ainsi, on a mis en évidence que les cellules de la couche basale exprimaient des enzymes UGT2B, et tout particulièrement l’UGT2B17, capable de conjuguer l’androstérone. Il est aussi intéressant de constater que l’UGT2B17 n’a pas été détectée dans les cellules luminales, mais les résultats suggèrent plutôt la présence, dans ces cellules, d’UGT2B15, une enzyme capable de conjuguer la DHT, mais à un degré moindre que l’UGT2B17 (Figure 3). Selon la Liste des interdictions de l’Agence mondiale antidopage (AMA), il est interdit en entraînement comme en compétition d’en consommer (sauf si justification médicale via une AUT).

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